莪术油微乳制剂的药学研究-莪术油是什么成分

摘要

莪术油微乳液制剂是一种热力学稳定的微乳液制剂，以莪术油为模型药物并结合微乳液技术开发而成。莪术中的主要活性成分是挥发油，它具有抗病毒药理作用并改善免疫系统。将莪术挥发油水提取物注入肌肉或腹膜腔时，具有抑制心脏周围血管扩张的显着效果，可降低血压。莪术的挥发性莪术油主要通过抑制CoxB的增殖并以一定的剂量耐受性发挥抗病毒作用，从而影响病毒蛋白的合成。

莪术油的临床刺激引起生物利用度低和其制剂稳定性差的问题。在本文中，微乳液被用作将其转化为口服液的媒介物，可以提高莪术姜油的稳定性并促进其吸收。在本文中，已对制剂过程和质量标准进行了系统研究，以确保药物制剂安全，有效且质量可控。因此，在理论研究和临床应用中，拓宽了中药挥发油制备的思路。

关键词

引言

莪术油是通过加工莪术制成的挥发油，是一种抗癌和抗病毒的原料药。目前，我国有更多的用莪术油制成的药物。莪术油微乳制剂具有显着的治愈作用，安全可靠，结合微乳剂的特点，促进了莪术油制剂的发展，拓宽了中药合成制剂研究与开发的思路。

2莪术油的药理研究

大量临床研究表明，莪术油在心血管疾病的治疗，抗肿瘤，白血病治疗，抗菌，抗病毒，增强免疫力，抗早孕，抗氧化，治疗和预防乳腺癌和抗血栓形成方面具有显着的药理作用。

心血管疾病：莪术具有促进血液循环和消除血瘀的作用，可以增加动脉血流量并降低血管阻力。将莪术油提取物注入人体后，将增强心脏周围的血管，并具有一定的降血压作用。随着患者病情的改善，流向四肢的血液也将显着改善。

抗肿瘤：抗肿瘤是莪术油的主要药理作用。莪术油对多种癌细胞有明显的抑制作用和有害作用，尤其是莪术醇和莪术二酮对宫颈癌和艾氏腹水有很好的抑制作用。不同浓度的莪术油注射液对肿瘤细胞具有不同的破坏作用。浓度越高，杀死的癌细胞越多。莪术油主要用于临床治疗宫颈癌。应用后，肿瘤组织脱落并具有直接杀死癌细胞的作用。

白血病治疗：莪术油浓度越高，对细胞的作用越强。临床上认为，莪术油注射剂可在不损害正常细胞的情况下帮助抑制白细胞。

抗菌和抗病毒：莪术油对大多数细菌具有良好的抑制作用。 莪术油喷雾剂对流感病毒和呼吸道病毒具有很强的抑制作用，莪术油滴眼剂对人体具有很强的抗菌和抗病毒作用，在眼科疾病中具有良好的应用前景。

增强免疫力：莪术中的莪术醇可以在体外诱导细胞活化，抑制患者肿瘤形成的速度，并增强细胞自身的免疫功能。这是一种有效的辅助疗法。

抗早孕作用：临床研究表明，莪术香豆根的酒精提取物中的有效成分对大鼠和小鼠具有很强的抗干旱妊娠作用。 莪术油具有最佳效果。通常，它将在受孕后5天内进行给药。胚胎已经死亡。

抗氧化：莪术油可以消除衰老体内的自由基，通过降低血浆丙二醛含量来减少组织细胞损伤，并在抗氧化和抗衰老方面起一定作用。它还可以通过增加海马组织的活性来改善记忆力，还可以增加人体中抗氧化酶的含量，而抗氧化酶会由于紫外线而损害皮肤。

乳腺癌的治疗和预防：临床研究表明，莪术莪术油可以改善高山病变之前的血液流变性，并增加微循环的灌注。莪术莪术油可以控制癌细胞的含量并诱导其死亡，从而达到治疗和预防乳腺癌的目的。

抗血栓形成：莪术莪术油含有榄香烯乳，可以在一定程度上抑制血小板凝集，降低血浆粘度和血细胞比容，改善血瘀，并加快前列环素的产生。此外，莪术油还可以控制血栓形成，消炎和放松肠道。它在临床上用于治疗结肠炎，肾脏疾病，肝癌，肠癌，胰腺癌和宫颈炎。它具有广泛的应用范围，是微乳液开发的药理学。基本上，所采取的微乳液可以有效地保存莪术油的活性成分。

3莪术油的提取工艺

3．1提取方法

蒸汽蒸馏法：将莪术莪术药用材料粉碎并通过10目筛过滤后，将其放入蒸馏装置中，并加入8倍量的水。六个小时后，分离出棕色产品。超临界萃取法：将zezeary莪术药用材料粉碎并用20目筛子过滤后，放入萃取装置中，萃取压力设定为25-25Pa，萃取的温度控制带为50℃，并连续萃取1-1.5小时，然后分离出黄褐色产物。药用材料的粉碎程度，提取时间和加水量将对产油量产生重大影响。研究表明，两种方法提取的化学成分基本相同。与蒸汽蒸馏法相比，超临界萃取法萃取的莪术油要高得多。一种高效节能的提取方法。近年来出现的加速溶剂萃取方法由于其简单性和效率而具有广阔的发展前景。

3．2提取工艺评价标准

在上述GC-MS条件下对通过不同方法提取的两种莪术油进行了测试，以实现完全分离。

通过HPMSD 搜索Nist05标准质谱库和WILEY质谱库，检索了子流主色谱峰的质谱，并与相关文献中的质谱分析相结合 ，通过峰面积归一化方法鉴定其结构和相关成分，光谱如图4a所示

图4精油色谱图

提取工艺的评估是基于莪术油的含量，而莪术油的含量是基于莪术醇和榄香烯的含量确定的。测试莪术油含量的主要方法是紫外可见分光光度法，薄层扫描，HPLC，GC，液相色谱-质谱，气相色谱-质谱和程序升温气相色谱。莪术酚含量的测定方法可以采用紫外可见分光光度法，采用浓香兰素硫酸溶液显色，以莪术酚为对照，并通过醇油比计算出油含量。榄香烯含量可以通过程序升温气相色谱法测定。该方法简便快捷，测量结果的可靠性很高。

中药的治疗效果与其化学成分有关。中药制剂现代化的关键在于建立中药质量标准。首先，必须确保原料的质量，同时，为了使药物具有一定的经济效果，应该研究提取药物的最佳技术。在本实验中，采用正交试验研究了从莪术中提取的挥发油的水蒸气蒸馏萃取（SD）和挥发性莪术油的超临界萃取（SFE）的工艺条件。从实验结果可以看出，通过SD法和SFE法得到的挥发性莪术油莪术中所含的化学成分并不完全相同。尽管SFE方法的产油量比SD方法高1.56倍，但SD方法建议的挥发油或榄香烯（9.81％）和莪术醇（6.91％）的药理有效成分更高。在相应的SFE榄香烯（8.42％）处，从酒精（2.34％）中获得了通过该方法提取的挥发油的活性成分。这是因为通过SFE方法提取的挥发油除了通过SD方法获得的一些挥发性成分外，还包含一定量的脂溶性化合物。相比之下，SD方法比SFE提取更多，这与大多数研究文献不一致。根据该实验的初步判断，50分钟的提取时间可能会对其产生影响。在最初的50分钟内，提取物中还有更多的低沸点成分。随着萃取的进行，具有高沸点的组分逐渐被除去。在最初的25分钟内，提取效率最高，在本节中获得的提取物占总提取物的54％以上。破碎筛对SD法提取的莪术油有效成分影响最大。使用GC-MS结合中药指纹图谱[43]，最好的方法是蒸汽蒸馏A2B3C2D2，即20-40目，蒸馏8小时，加入800毫升水并浸泡2小时。不同提取配方制备的挥发性莪术莪术油的化学成分和峰面积的相对百分比差异很大。在中药制剂现代化的基础上，借助指纹图谱的建立，应确定影响中药制剂质量标准的因素。

如果保留时间为25分钟，则发现25分钟之前的色谱峰是从不同品种获得的不同品种油的共同峰，并且它们之间的相对数量仅存在差异。而不同的莪术品种的独特峰主要出现在25分钟后。莪术的主要成分之一是通过SFE方法获得的（15.99％，SFE方法），在广西以2.18％的含量获得。因此，可以考虑将所获得的二酮的量区别于大批量技术和热批量技术。此外，保留时间为20-21分钟的一组峰是广西的特征峰。这些可以用作鉴定所获得的两种药物的指纹图谱的基础。在有关广西药材质量控制的文献报道中，莪术的酒精含量极低，但该研究的主要活性成分可通过提取方法检测到。这可能与样品来源和色谱条件有关。因此，与广西有关。莪术中的主要活性成分需要更多的研究。结果还表明，无论是SFE方法还是SD方法，热播种方法的产油率都较高，而SFE方法是SD方法的1,826倍。

结束语

由于重要活性成分的低溶解度，微乳技术在中药给药系统中的应用已成为研究的重点。微乳技术增加了药物有效成分的吸收和利用，中药中的挥发油成分可与微乳制剂更好地结合使用。到现在。微乳液油本身已经是混合物，需要进一步研究其稳定性和毒性以更好地靶向临床药物。我国莪术药用材料丰富，微乳技术的运用对提高莪术油药用成分的稳定性和药物的安全性，增强治疗效果，对于重要制剂的开发具有重要意义。